"اتوريزا أقراص"لعلاج إرتفاع نسبة الكوليسترول و الدهون الثلاثية"Atoreza"

" Atoreza "
" اتــوريـــزا أقراص "

 " التركيب :

• اتوريزا 10\10 

* كل قرص مغلف يحتوي على :

- المواد الفعالة :

1. إزيتيمايب    10 مجم .
2. أتورفاستاتين كالسيوم    10,85 مجم (مكافيء 10 مجم أتورفاستاتين)

- المواد الغير فعالة :

1. كربونات كالسيوم .
2. ميكروكريستالاين سيلليلوز .
3. لاكتوز احادي الهيدرة .
4. كروسكارميللوز صوديوم .
5. بولي سوربات 80 .
6.  هيدروكسيبروبايل سيلليلوز .
7. ماء مقطر وسيتاريت الماغنيسيوم .

• اتوريزا 10\20 

* كل قرص مغلف يحتوي على :

- المواد الفعالة :

1. إزيتيمايب    10 مجم .
2. أتورفاستاتين كالسيوم    21,7 مجم (مكافيء 20 مجم أتورفاستاتين)

- المواد الغير فعالة :

1. كربونات كالسيوم .
2. ميكروكريستالاين سيلليلوز .
3. لاكتوز احادي الهيدرة .
4. كروسكارميللوز صوديوم .
5. بوفيدون ك 30 وسيتاريت الماغنيسيوم .

" الخواص الدوائية :

• اتوريزا هي جرعة ثابتة الجمع بين أتورفاستاتين وإزيتيمايب .
• أتورفاستاتين خافض للكوليسترول حيث أنه المانع المحدد ( 3 هيدركسي - 3- ميثيل - جلوتريل كو أنزيم أ - ريداكتيز الذي يحول  HlMG-CoA ) إلى ميفالونات الذي يعد خطوة أساسية تحد من الحيوي للكوليسترول الإنزيم الذي يحفز تحويل أتورفاستاتين يخفض إجمالي الكوليسترول LDL كوليسترول ApoB في حالات إرتفاع الكوليسترول الأسرية وغير العائلية وأشكال متباينة من Dyslipidemias .
• أتورفاستاتين يخفض أيضاً VLDL كوليسترول والدهون الثلاثية ويؤدي إلى زيادة مستويات HDL كوليسترول .
• إزيتيمايب يقلل الكوليسترول في الدم عن طريق منع إمتصاص الكوليسترول من الأمعاء الدقيقة فهو يقلل من إجمالى الكوليسترول LDL , الدهون الثلاثية ويزيد من مستويات HDL كوليسترول الجمع بين أتورفاستاتين وإزيتيمايب فعال في تحسين مستويات إجمالي الكوليسترول LDL , الدهون الثلاثية HDL إلى جانب التأثير الفردي لكل مركب على حدة .

" الحركة الدوائية :

- الإمتصاص :

• إزيتيمايب يمتص جيداً بعد تناوله بالفم يضاف إليها على نطاق واسع أنها العقاقير النشطة أو مشتقة من الفينول جلوكورونيد ( جلوكورونيد إزيتيمايب )
• الحد الأقصى للتركيزات 3,4 - 5,5 نانوجرام \ مل (Cmax) لوحظ في 4 - 12 ساعة (Tmax) وذلك بعد 10 مجم صائم للكبار .
• الأيض النشط لجلوكورونيد إزيتيمايب يصل إلى الحد الأقصى للتركيزات من 45 - 71 نانوجرام \ مل من 1 - 2 ساعة بعد تناوله .
• أتورفاستاتين يمتص بسرعة بعد تناوله بالفم وأقصى تركيز بالبلازما يحدث في حدود 1 - 2 ساعة .
• المطلق التوافر البيولوجي للأتورفاستاتين حوالى 14 % . الطعام يقلل من إمتصاص أتورفاستاتين ولكن ليس له تأثير على فاعليته في الحد من الكوليسترول LDL .

- التوزيع :

• كل من إزيتيمايب والأيض النشط يرتبط ببروتينات البلازما أكثر من 90% .
• يظهر إزيتيمايب وجلوكورونيد المتقارن في بوابة البلازما والعصارة الصفراوية في غضون دقائق من وصولهم الأمعاء الدقيقة .
• أتورفاستاتين متوسط توزيعة حوالى 381 لتر ويرتبط ببروتين البلازما حوالي 98% .

- الإخراج :

• إزيتيمايب وجلوكورونيد المتقارن الذهاب داخل الكبد بموجب التعميم حوالي 78% يفرز في البراز و 69% بدون تغير (أي إزيتيمايب) 9% من الجرعة تفرز في البول كإزيتيمايب جلوكورونيد . البلازما القضاء نصف العمر هو 22 - 24 ساعة .
• أتورفاستاتين والأيضات يتم القضاء أساساً في الكبد بعد المراري أو خارج الكبد الأيضي إلا أنه يخضع للأيض الكبدي أو الأيض خارج الكبد , الدواء لا يظهر أنه يخضع للدورة الداخلية الكبدية .
• فترة عمر نصف الإخراج للأتورفاستاتين في الإنسان حوالي 14 ساعة , أقل من 2% من جرعة الأتورفاستاتين تظهر في البول بعد الجرعة عن طريق الفم .

" دواعي الإستعمال :

• كعلاج مع النظام الغذائي للحد من إرتفاع إجمالي الكوليستيرول وكوليستيرول LDL .
• كعامل مساعد مع النظام الغذائي لعلاج المرضى من إرتفاع مستويات الدهون الثلاثية .
• مع مرضى القلب للحد من إرتفاع كوليستيرول LDL  إلى أقل من 100 مجم \ دل .
• حالات متماثل الجينات العائلية من إرتفاع نسبة الكوليسترول .

" الجرعة والإستخدام :

1. الجرعة الموصى بها من مستحضرات اتوريزا هي قرص واحد يومياً مع أو بدون طعام .
2. الجرعة المبدئية والمستمرة تختلف من مريض الى أخر حسب هدف العلاج والإستجابة لها .
3. لا تعديل للجرعة مع مرضى الفشل الكلوي .
4. لا ينصح بتناول مستحضر اتوريزا مع المرضى الذين يعانون من إضطراب في وظائف الكبد .

" نواهي الإستعمال :

1. فرط الحساسية للأتورفاستاتين أو إزيتيمايب .
2. أمراض الكبد الحادة .
3. النساء الحوامل والمرضعات .

" الأعراض الجانبية :

1. إلتهاب الجهاز التنفسي العلوي .
2. صداع و إجهاد .
3. ألام بالعضلات والظهر .
4. إلتهاب بالجيوب الأنفية والبلعوم .
5. إسهال و ألام بالبطن .

" التداخلات الدوائية :

1. خطر حدوث إلتهاب بالعضلات خلال العلاج يزيد مع إستخدام سيكلوسبورين , مشتقات حمض الفيبريك , النياسين , الاريثرومايسين ومضادات الفطريات .
2. إستخدام أتورفاستاتين مع حبوب منع الحمل التي تحتوي على نوراثيندرون , إيثنيل أوستراديول يؤدي إلى زيادة نسبتها بالبلازما و لذلك يجب مراعاه ذلك عند إختيار حبوب منع الحمل للمرأة التي تستخدم مستحضر اتوريزا .
3. تناول جرعات متعددة أتورفاستاتين مع ديجوكسين يؤدي إلى زيادة نسبة ديجوكسين بالبلازما بنسبة 20 % ولذلك يجب مراعاة ذلك عند تناول مستحضر اتوريزا .

" الحمل والرضاعة :

1. لا يستخدم اتوريزا أثناء الحمل والرضاعة .
2. يستخدم اتوريزا مع النساء في سن الإنجاب فقط مع الحالات المستبعد حدوث حمل معها وعلى دراية تامة بالمخاطر المحتملة .

" التحذيرات والإحتياطات :

1. توخي الحذر عند تناول اتوريزا مع اريثرومايسين حيث يؤدي ذلك إلى إرتفاع مستويات أتورفاستاتين بالبلازما .
2. يستخدم اتوريزا بحذر مع المرضى الذين يتناولون كحوليات بكميات كبيرة أو لديهم أمراض بالكبد .
3. يجب إيقاف إستخدام اتوريزا مؤقتاً إذا كان المريض بدأ يعاني من أعراض إلتهاب بالعضلات أو يعاني من فشل كلوي نتيجة رابدوميلوزيز .
4. يجب توخي الحذر عند تناول أتوريزا مع المستحضرات التي قد تقلل من مستويات النشاط الذاتية أو هرمونات الستيرويد مثل كيتوكونازول , سبيرونولاكتون , سيميتيدين .
5. إذا كنت تعاني من مشاكل وراثية في عدم التوافق مع بعض السكريات لا تتناول هذا الدواء حيث أنه يحتوي على اللاكتوز .

" العبوة والتخزين :

• اتوريزا 10 \ 10 

1. علبة كرتون تحتوي 1 , 2 أو 3 شريط , كل شريط به 14 قرص مغلف .
2. يحفظ في درجة حرارة لا تتعدي 30 درجة مئوية في مكان جاف .

• اتوريزا 10 \ 20 

1. علبة كرتون تحتوي 1 , 2 , 3 أو 4 شريط , كل شريط به 7 أقراص مغلفه .
2. يحفظ في درجة حرارة لا تتعدي 30 درجة مئوية في مكان جاف .

" تعليمات للمريض :

- يجب إبلاغ الطبيب أو الصيدلي بما يأتي قبل إستخدام مستحضر اتوريزا :

1. إذ كانت المريضة حامل أو تخطط للحمل .
2. إذ كانت المريضة تقوم بالرضاعة حيث أن هذا المستحضر يظهر في لبن الثدي .
3. إذا كان المريض يعاني من مشاكل بالغدة الدرقية .
4. إذا كان المريض يتناول كحوليات صفة منتظمة .
5. إذا كان المريض يستخدم مستحضرات لخفض الكوليستيرول مثل : جيمفيبروزيل .
6. إذا كان المريض له تاريخ عائلي في أمراض العضلات .
7. إذا كان المريض له مشاكل مع العضلات من : ( ألم , تقلصات ) بعد إستخدام مثبط إنزيم ( إتش أم جي - كو أية ريداكتيز ) (ستاتين) مثل أتورفاستاتين .
8. إذا كان المريض يعاني من مشاكل بالكلى أو الكبد .
9. إذا كان المريض يقوم بعمل مجهود عضلي .